技术前沿

镇静剂类药物理化性质(一)
中国标准物质网 2021-09-18

根据作用特点和效果的不同,镇静剂类药物(sedatives)分为催眠镇静剂和镇痛镇静剂。催眠镇静药物主要起到安定,安抚,减轻动物焦虑、恐惧和攻击行为的作用,即使高剂量用药,动物仍能保持神经意识;镇痛镇静药物主要是缓解疼痛。根据化学结构,催眠镇静剂又分为巴比妥类、苯二氮卓类和吩噻嗪类药物,巴比妥类镇静药副作用较大,使用已逐渐减少,而苯二氮卓类和吩噻嗪类副作用较少;镇痛镇静剂主要为丁酰苯类药物。

13.1.1 理化性质与 用途

13.1.1.1 理化性质

(1)巴比妥类

巴比妥类药物(barbiturates)又称巴比妥酸盐,属于巴比妥酸的衍生物,在水溶液中,可发生内酰亚胺醇-内酰胺互变异构,呈现弱酸性,一般制成可溶性钠盐,但其钠盐易吸湿水解成无效物质。常用巴比妥类药物理化性质见表13-1。

表13-1 常用巴比妥类药物理化性质

(2) 苯二氮卓类

苯二氮卓类(benzopazines,BZDs)为1,4-苯并二氮卓的衍生物,具有一个七原子杂环和两个苯环的基本结构。苯二氮卓类药物具有1,2位酰胺键和4,5位的亚胺键,酸性或受热条件下不稳定,1,2位和4,5位易水解开环,两个过程同时进行,生成邻氨基二苯酮以及相应的.-氨基酸类化合物。其中,1,2位水解产物活性消失。在碱性条件下,4,5位水解开环产物可以重新环合。因此,这类药物生物利用度高,作用时间长。如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑和咪达唑仑等苯二氮卓环的1,2位拼和成三唑环,稳定性明显增加。常用苯二氮卓类药物理化性质见表13-2。

表13-2 常用苯二氮卓类药物理化性质



 

 

文章来源:《兽药多组分残留分析技术》

版权与免责声明:转载目的在于传递更多信息。

如其他媒体、网站或个人从本网下载使用,必须保留本网注明的"稿件来源",并自负版权等法律责任。

如涉及作品内容、版权等问题,请在作品发表之日起两周内与本网联系,否则视为放弃相关权利。

0

中国标准物质网  |  北京普天同创生物科技有限公司  |  gbw114.com